海洋所在痤瘡治療藥物研發(fā)領(lǐng)域取得新進(jìn)展
近期,中國(guó)科學(xué)院海洋研究所海藻化學(xué)與海洋藥物研究團(tuán)隊(duì)在痤瘡治療藥物研發(fā)領(lǐng)域取得新進(jìn)展,基于褐藻多糖定向修飾技術(shù)開發(fā)的褐藻酸水楊酸酯(SA-g-Alg)顯示出卓越的抗痤瘡功效。相關(guān)成果以"Comprehensive Analysis of Salicylic Acid-Derivatized Alginate: Synthesis, Characterization, and Anti-Acne Potential"為題,發(fā)表于功能多糖領(lǐng)域期刊Carbohydrate Polymers(中國(guó)科學(xué)院一區(qū),IF=10.7)。
痤瘡(Acne vulgaris)作為全球皮膚疾病負(fù)擔(dān)之首,2024年國(guó)際流行病學(xué)研究揭示其年發(fā)病率已攀升至20.5%。該疾病本質(zhì)上是毛囊角化異常、菌群失衡及炎癥反應(yīng)三重機(jī)制共同作用的結(jié)果。傳統(tǒng)水楊酸(SA)雖為一線治療成分,但其低水溶性(25℃時(shí)2.17 mg/mL)、強(qiáng)酸性(pKa=3.5-4.5)引發(fā)的皮膚屏障損傷及刺激性反應(yīng),嚴(yán)重制約臨床療效。
研究團(tuán)隊(duì)依托在褐藻多糖領(lǐng)域多年的技術(shù)積累,創(chuàng)新性地采用羥基位點(diǎn)共價(jià)修飾策略,構(gòu)建出兼具多糖穩(wěn)定性與水楊酸活性的SA-g-Alg復(fù)合分子(圖1)。該分子不僅完全保留了水楊酸抗炎抑菌的核心功效,又顯著提高了其水溶性、生物相容性,降低了皮膚刺激性(圖2)。深入研究發(fā)現(xiàn)SA-g-Alg可通過三重作用機(jī)制干預(yù)痤瘡進(jìn)程:調(diào)節(jié)皮脂代謝、抑制痤瘡丙酸桿菌和金黃色葡萄球菌增殖以及抑制炎癥信號(hào)傳導(dǎo)(圖3)。SA-g-Alg有望成為輕中度痤瘡治療的新型藥物。

圖1 SA-g-Alg的合成路線

圖2 SA-g-Alg的理化性質(zhì)和生物安全性

圖3 SA-g-Alg在體痤瘡抑制活性
中國(guó)科學(xué)院海洋研究所實(shí)驗(yàn)海洋生物學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室袁夢(mèng)瑤碩士研究生為論文第一作者,王晶研究員為通訊作者。本研究得到了國(guó)家重點(diǎn)研發(fā)計(jì)劃、山東省自然科學(xué)基金項(xiàng)目的資助。
論文信息:
Mengyao Yuan, Lijia Liu, XiaoQing Ma, Lihua Geng, Xiuliang Wang, Ning Wu, Yue Yang, Quanbin Zhang, Jing Wang*, Comprehensive Analysis of Salicylic Acid-Derivatized Alginate: Synthesis, Characterization, and Anti-Acne Potential, Carbohydrate Polymers, 2025, 364(15), 123776.
原文鏈接:
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0144861725005594
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